中山大學化學系副教授、玉山青年學者廖軒宏團隊,歷經四年深入研究極性—自由基接力催化策略,成功製備關鍵的分子結構「吖丁啶」,還順利應用於小分子藥物合成,開發出兩款新型的候選藥物。這項創新研究成果榮登國際權威「美國化學會期刊JACS」,並吸引瑞士著名藥廠注意,主動聯繫邀約研究合作。
中山大學表示,現今藥物研發領域,科學家運用先進的實驗技術與電腦模擬工具,嘗試預測出最佳的藥物分子結構,其中有一個叫「吖丁啶Azetidine」的分子結構,特別受到藥物領域重視。研究發現,吖丁啶不僅能夠增強藥物的療效,更能減少其副作用,因此被認為是新一代藥物研發的重要關鍵。但利用傳統的合成方法製造這種特殊結構並不容易,因此目前難以應用在藥物的製備,意味著許多具有潛力的藥物分子難以成功研發。
廖軒宏表示,過去在合成吖丁啶的流程不僅繁複,還需要使用一些會對人體、生態有害的化學物質。研究團隊嘗試透過「二合一型催化劑」來同時進行極性反應和自由基反應,以達到化學試劑最小量的目的。經過反覆嘗試,最終以少量的市售二溴化鎳試劑,同時提供鎳金屬與溴陰離子兩種催化劑,利用兩者分別發揮其作用,實現了極性—自由基接力催化策略,並成功地僅需一步便完成吖丁啶的合成,且產率高達97%。
廖軒宏進說,目前吖丁啶在藥物合成上仍有許多難題,未來計畫利用光和電這兩種綠色能源技術來攻克難題,並期待通過永續化學的方式,推動藥物研發的改革與進步。
中山大學化學系系主任李志聰表示,這項創新研究不僅為學術界提供了新的催化策略,並有助於未來藥物的開發。目前這項研究成果已引起全球許多研究團隊的注意與認可,特別是瑞士著名的藥廠,已經有研發人員主動聯繫廖軒宏研究團隊,希望在學術層面投入更多深度交流。
廖軒宏2023年榮獲蒂姆化學獎Thieme Chemistry Journal Award,他所指導的博士生許哲銘,也是研究論文的第一作者,於今年由默克藥廠主辦的年輕科學家獎Merck Young Scientists Award中,獲得傑出獎。
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標題:中山大學研發藥物分子合成策略 登國際權威期刊JACS
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